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Chemical stability of amphotericin B in lipid-based media
(2017-12-14) Alencar, Éverton do Nascimento; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; ; ; Oliveira, Elquio Eleamen; ; Ramaldes, Gilson Andrade; ; Kirsch, Lee E.; ; Verissimo, Lourena Mafra; ; Magalhães, Nereide Stela Santos;
Esta tese foi gerada como parte dos esforços em gerar conhecimentos de estudos de estabilidade química e cinética de degradação que possam ser aplicados a microemulsões contendo Anfotericina B (AmB). O objetivo desta tese foi determinar as vias de degradação da AmB em óleo, visto que microemulsões são multifásicas e de composição complexa. Esta tese mostra esforços experimentais em determinar as vias de degradação da AmB em óleo, assim como determinar o esquema de degradação e o modelo matemático que reflita o comportamento de degradação desta molécula em solução lipídica. Diferentes soluções contendo AmB em óleo foram preparadas e armazenadas em diferentes condições de temperatura e luz, assim como presença e ausência de co-solutos. Estudos analíticos foram feitos por Espectrofotometria UVVis e por método validado em Cromatografia Líquida de Alta Pressão. Foi possível observar que o uso de antioxidantes doadores de hidrogênio no meio reacional aumentou a estabilidade de AmB sob estresse térmico ao longo do tempo. Entretanto, a cinética de degradação da AmB em triglicerídeo de cadeia média não foi linearmente dependente da temperatura. A adição de um iniciador radicalar aumentou a degradação da AmB em metanol. Adicionalmente, baseado em estudos de adsorção e agregação, foi possível observar que estes fenômenos não estão diretamente relacionados a degradação da AmB em óleo. Em armazenamento protegido da luz, a via de degradação mais provável por ser responsável pela perda de AmB do meio reacional é a auto-oxidação. Enquanto sob luz visível e UV, a oxidação catalisada pela luz é predominante. Modelos cinéticos foram construídos baseados nestas evidências experimentais. O modelo complexo para condições protegidas de luz mostrou que a AmB sofre não somente auto-oxidação, mas perda reversível, que pode estar relacionada à hidrólise por água residual. O modelo para degradação sob exposição à luz foi de pseudo-primeira ordem. Os modelos teóricos representaram os dados experimentais adequadamente e as constantes cinéticas foram estimadas. Entretanto, devido a degradação ocorrer por vias de degradação múltiplas e concomitantes, os parâmetros cinéticos de cada processo envolvido não foram estimados. As informações geradas por esta tese ajudarão a estimar adequadamente a cinética de degradação em sistemas de liberação complexos quando associados aos dados cinéticos nas demais fases em que o fármaco esteja presente. Além disto, este estudo sugeriu possíveis produtos oriundos da oxidação da AmB. Portanto, estudos de identificação e síntese devem ser realizados a fim de investigar a relação da toxicidade da AmB e seus produtos de degradação.
Development of a magnetic system for the treatment of Helicobacter pylori infections
(Elsevier, 2010-03-05) Araújo, José Humberto de; Silva, Érica Lira; Carvalho, Juliana Fernandes; Pontes, Thales Renan Ferreira; Oliveira, Elquio Eleamen; Francelino, Bárbara L.; Medeiros, Aldo da Cunha; Carriço, Arthur da Silva; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do
We report a study to develop a magnetic system for local delivery of amoxicillin. Magnetite microparticles produced by coprecipitation were coated with a solution of amoxicillin and Eudragit®S100 by spray drying. Scanning electron microscopy, optical microscopy, X-ray powder diffraction and vibrating sample magnetometry revealed that the particles were superparamagnetic, with an average diameter of 17.2 μm, and an initial susceptibility controllable by the magnetite content in the suspension feeding the sprayer. Our results suggest a possible way to treat Helicobacter pylori infections, using an oral drug delivery system, and open prospects to coat magnetic microparticles by spray drying for biomedical applications
Estudo físico-químico, farmacotoxicológico e modelagem pkpd para desenvolvimento de uma nova formulação micelar de anfotericina B
(2017-05-19) Silva Filho, Miguel Adelino da; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; ; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; ; http://lattes.cnpq.br/8967783333788594; Medeiros, Aldo da Cunha; ; http://lattes.cnpq.br/9873289951810864; Oliveira, Anselmo Gomes de; ; http://lattes.cnpq.br/9114495952533044; Oliveira, Elquio Eleamen; ; http://lattes.cnpq.br/9506411475317395; Reynaud, Franceline; ; http://lattes.cnpq.br/2561590161798118
O aumento da incidência das infecções fúngicas sistêmicas juntamente com o crescimento de isolados clínicos resistente ao tratamento usual é um cenário epidemiológico é desafiador para a prática clínica. O desenvolvimento de novas estratégias terapêuticas é de suma importância para o controle desse quadro epidemiológico. A anfotericina B micelar (AmB-D) apresenta um satisfatório perfil de atividade, porém sua toxicidade é pronunciada. Uma alternativa para redução da sua toxicidade é o aquecimento moderado da AmB-D que resulta nos superagregados (AmB-H). Objetivando desenvolver uma nova alternativa terapêutica, foi avaliado as modificações estruturais da AmB-H acessando suas características físico-químicas, perfil de toxicidade “in vitro” em hemácias, atividade “in vitro” em cepas de Candida sp e o delineamento de um modelo semi mecanístico PKPD. A espectroscopia demonstrou que há um deslocamento da banda dos agregados de 327nm para 323nm, AmB-D e AmB-H respectivamente. O estudo de diluição comprovou que AmB-H atua como reservatório das formas monoméricas de anfotercinida B. Os estudos de toxicidade em hemácias demonstraram que as formas agregadas de AmB-H em altas concentrações (5mg.L-1 e 50mg.L-1) apresenta em torno de 2% de liberação de hemoglobina enquanto que a AmB-D apresenta liberação de 100%, comprovando o perfil de baixa toxicidade por um modelo mais robusto. A avaliação de atividade da AmB-H apresentou resultados similares aos da AmB-D em ensaios com C. albicans e C. parapsiloses. A avaliação das etapas críticas do processo de liofilização de AmB-H demonstrou ser um procedimento seguro, o que torna uma excelente estratégia de produção dos superagregados. Com relação à farmacometria, o modelo semi mecanístico PKPD demonstrou que AmB-H é cerca de 25% mais potente que a AmB-D e também forneceu outros importantes dados quantitativos que corroboram com a literatura científica e que servirão de suporte tanto para o desenvolvimento de estudos clínicos. Todos esses dados demonstram que a AmB-H é um sistema promissor e juntamente com outros dados da literatura, fornece subsídios científicos sólidos para dar início aos estudos clínicos e finalmente o desenvolvimento de uma nova estratégia terapêutica.
Micropartículas de xilana contendo mesalazina visando a liberação no cólon
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2020-12-18) Urtiga, Silvana Cartaxo da Costa; Egito, Eryvaldo Socrates Tabosa do; ; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; ; http://lattes.cnpq.br/8942021313255546; Silva Júnior, Arnóbio Antônio da; ; http://lattes.cnpq.br/2593509584288129; Oliveira, Elquio Eleamen; ; http://lattes.cnpq.br/9506411475317395; Reynaud, Franceline; ; http://lattes.cnpq.br/2561590161798118; Xavier Júnior, Francisco Humberto; ; http://lattes.cnpq.br/8704684733554389; Giordani, Raquel Brandt; ; http://lattes.cnpq.br/5032750980466610
A xilana é um importante biopolímero que pode ser extraído de vários resíduos agrícolas e tem recebido grande atenção no desenvolvimento de sistemas de liberação de fármaco para o cólon. Esse polímero tem a capacidade de passar pelo trato digestivo inalterado e sua estrutura complexa requer enzimas que são produzidas especificamente pela microflora colônica humana, o que o torna uma matéria-prima interessante na produção de sistemas de liberação sítio específicas de fármacos. O objetivo desta tese foi produzir sistemas terapêuticos a base de xilana contendo mesalazina como molécula modelo para liberação na porção intestinal do cólon. A xilana foi extraída do sabugo de milho e posteriormente utilizada para produzir as micropartículas contendo mesalazina (XMP5-ASA) através da reticulação polimérica utilizando um agente de reticulação atóxico. As micropartículas foram caracterizadas por análise térmica (DSC/TG), difração de raios-X (DRX), espectroscopia de infravermelho (FTIR-ATR) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). A liberação in vitro do 5-ASA das XMP5-ASA e de cápsulas gastro-resistentes contendo XMP5-ASA (XMPCAP5-ASA) foram realizadas. FTIR-ATR, DRX e DSC/TG indicaram que não houve nenhuma interação entre os componentes da formulação que afetasse as características físicas do fármaco, que se encontrava molecularmente disperso nas micropartículas, melhorando sua estabilidade. As micropartículas apresentaram formato esférico com diâmetro médio de 12,66 m ± 1,01 e 14,64 m ± 0,5 para XMP e XMP5-ASA, respectivamente. A eficiência de encapsulação para XMP5-ASA foi de 65,41 ± 3,9%. Os estudos de liberação mostraram que o XMPCAP5-ASA permitiu uma retenção mais eficiente do fármaco no fluido gástrico simulado e uma liberação prolongada por 24 horas. XMPCAP5-ASA reteve aproximadamente 48% de seu conteúdo de fármaco após 6 h no ensaio de liberação. Portanto, o encapsulamento de 5-ASA em micropartículas de xilana associada com cápsulas gastro-resistentes permitiram um melhor controle da liberação do fármaco em diferentes meios gastrointestinais simulados.
Nanoemulsão estabilizada por hidrofobina, um carreador promissor para nutracêuticos
(2018-10-22) Oliveira, Christian Melo de; Egito, Eryvaldo Socrates Tabosa do; Xavier Júnior, Francisco Humberto; ; ; ; Lima, Adley Antonini Neves de; ; Oliveira, Elquio Eleamen;
A hidrofobina II (HFBII) é um biopolímero anfifílico que poderia ser explorado para estabilizar nanoemulsões de estrutura óleo-água como um sistema carreador de nutracêuticos. O objetivo desse estudo foi produzir sistemas nanoemulsionados de estruturas óleo-água, estabilizados por HFBII, através de um processo de emulsificação espontânea, utilizando o óleo de copaíba como componente bioativo da formulação. A HFBII foi obtida a partir do cultivo de uma cepa selvagem de Trichoderma reesei, utilizando a técnica de extração proteica com CO2 e isolamento por RP-HPLC. A proteína intacta, obtida através do isolado proteico, e os seus peptídeos foram identificados por análises de espectrometria de massa, enquanto que o grau de pureza proteico foi determinado por medidas de tensão superficial. Um planejamento fatorial completo 23 com três pontos centrais foi usado para a obtenção de um sistema nanoemulsionado ótimo, cujas propriedades físico-químicas foram estudadas sob diferentes condições de força iônica e pH. O resultado da espectrometria de massa da proteína intacta mostrou um único pico de, aproximadamente, 7.000 Da, enquanto que a avaliação da similaridade peptídica identificou 6 fragmentos de íons que estão presentes no banco de dados da HFBII. O isolado da HFBII apresentou um aumento no fator de purificação de 3,2 vezes, quando comparado à fração do sobrenadante do meio de cultura. A obtenção de um sistema nanoemulsionado ótimo foi alcançada com o uso dos menores níveis das variáveis independentes (0,005% (m/m) de HFBII, 0,02% (m/m) de óleo de copaíba e 10% (v/v) de proporção de fase orgânica para aquosa). O sistema nanoemulsionado ótimo apresentou um tamanho de gotícula nanométrico (<200 nm), uma estreita distribuição de tamanho (PDI <0,2) e um potencial zeta de ≈ -30 mV, o qual se manteve estável em baixas concentrações de NaCl (≤ 25 mM) e pH próximo à neutralidade. Estes resultados demonstraram a viabilidade do uso da HFBII como biopolímero para estabilizar sistemas nanoemulsionados. Além disso, o sistema nanoemulsionado estabilizado por HFBII é um carreador promissor para nutracêuticos em aplicações de tecnologia de alimentos.
Novos sistemas de liberação de fármacos à base de xilana
(Universidade Federal do Rio Grande do Norte, 2010-06-07) Oliveira, Elquio Eleamen; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do; ; http://lattes.cnpq.br/6907806915889763; ; http://lattes.cnpq.br/9506411475317395; Maranhão, Técia Maria de Oliveira; ; http://lattes.cnpq.br/7869140767244263; Fonseca, José Luis Cardozo; ; http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4788562T6; Bentley, Maria Vitória Lopes Badra; ; http://lattes.cnpq.br/0771724992908427
O presente trabalho teve como objetivo a extração e caracterização do polímero de xilana a partir de resíduos de sabugo de milho e a produção de microcápsulas a partir deste polímero. O primeiro passo foi a extração da xilana em meio alcalino e caracterização deste polímero quanto as suas propriedades tecnológicas (ângulo de repouso, fator de Hausner, densidade, compressibilidade e compactabilidade), bem como a elaboração de uma procedimento rápido e barato para a identificação deste polímero através de espectroscopia de absorção na região do infravermelho. O polímero de xilana foi caracterizado como sendo um pó de cor amarelada de baixa densidade e com propriedades de escoamento pouco favoráveis. Após a obtenção e caracterização do polímero, microcápsulas de xilana foram preparadas através da reticulação polimérica interfacial e caracterizadas a fim de se obter sistemas multiparticulados gastroresistentes. O trabalho foi delineado buscando-se os melhores fatores na técnica de preparação das microcápsulas, assim como o estudo do processo, aumento de escala e avaliação biológica. Nanopartículas magnéticas foram utilizadas como sistema modelo a ser encapsulado pelas microcápsulas à base de xilana. Os resultados obtidos demonstraram que as microcápsulas de xilana são resistentes às diversas condições encontradas ao longo do trato gastrintestinal e foram capazes de evitar a degradação prévia das nanopartículas magnéticas in vitro
Synthesis and characterization of xylan-coated magnetite microparticles
(International Journal of Pharmaceutics, 2006-10-13) Araújo, Jose Humberto de; Silva, Amanda Karina Andriola; Silva, Érica L. da; Oliveira, Elquio Eleamen; Soares, Luiz Alberto Lira; Nagashima Junior, Toshiyuiky; Medeiros, Aldo C.; Araújo, Ivonete Batista de; Carriço, Artur Silva; Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do
This work evaluates an experimental set-up to coat superparamagnetic particles in order to protect them from gastric dissolution. First, magnetic particles were produced by coprecipitation of iron salts in alkaline medium. Afterwards, an emulsification/cross-linking reaction was carried out in order to produce magnetic polymeric particles. The sample characterization was performed by X-ray powder diffraction, laser scattering particle size analysis, optical microscopy, thermogravimetric analysis and vibrating sample magnetometry. In vitro dissolution tests at gastric pH were evaluated for both magnetic particles and magnetic polymeric particles. The characterization data have demonstrated the feasibility of the presented method to coat, and protect magnetite particles from gastric dissolution. Such systems may be very promising for oral administration

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